Table 1.
Summary of compounds
NameAnchorPosition of chargeCharged groupLogPpKaChannelpHΔV ± SEM nP
        mV   
Wu110 DHAA None None 4.48 — 3R 7.4 0.6 ± 0.3 4 NS 
      M 7.4 –1.5 ± 0.4 3 NS 
Wu111 DHAA None None 4.99 — 3R 7.4 1.8 ± 1.2 3 NS 
DHAA DHAA p1 -COOH 5.57 4.55 3R 7.4 –13.6 ± 0.8 11 <0.0001 
      3R 10 –24.7 ± 1.3 9 <0.0001 
      WT 10 –1.6 ± 0.3 7 0.0019 
      M 10 –11.6 ± 1.0 3 0.0069 
AA AA p1 -COOH 4.95 4.59 3R 7.4 –16.0 ± 0.9 4 0.0004 
Wu180 DHAA p2 -COOH 5.68 4.79 3R 5.5 1.6 ± 0.5 4 0.0431 
      3R 7.4 –11.0 ± 1.4 5 0.0013 
      3R 10 –19.2 ± 2.7 5 0.0022 
      WT 10 –2.4 ± 0.4 4 0.0078 
Wu164 DHAA p2 -SO3H 4.27 –0.62 3R 7.4 –18.0 ± 0.6 4 <0.0001 
      WT 7.4 –4.1 ± 0.6 4 0.0061 
      M 7.4 –6.6 ± 1.2 6 0.0033 
Wu179 DHAA p3 -COOH 6.13 4.91 3R 5.5 2.8 ± 0.4 5 0.0033 
      3R 6.5 –3.2 ± 0.8 4 NS 
      3R 7.4 –10.4 ± 0.6 3 0.003 
      3R 9 –16.6 ± 0.0 4 <0.0001 
      3R 10 –22.8 ± 0.7 4 <0.0001 
      WT 10 –3.8 ± 0.4 4 0.0031 
      M 7.4 –6.7 ± 1.0 5 0.0028 
Wu109 DHAA p3 -SO3H 4.60 –0.51 3R 7.4 –30.7 ± 0.6 5 <0.0001 
Wu161 DHAA p3 -SO3H 5.33 –1.18 3R 5.5 –28.1 ± 1.6 4 0.0004 
      3R 6.5 –27.5 ± 1.6 4 0.0004 
      3R 7.5 –33.4 ± 2.8 6 <0.0001 
      3R 9 –25.6 ± 2.8 6 0.0003 
      3R 10 –26.4 ± 1.8 4 0.0006 
      WT 7.4 –10.0 ± 1.1 3 0.011 
      M 7.4 –23.7 ± 1.3 4 0.0004 
Wu181* Wu50 p3 -SO3H 5.90 –2.04 3R 7.4 –31.9 ± 3.7 4 0.0004 
      M 7.4 –18.9 ± 2.4 4 0.0043 
Wu162 DHAA p3 -PO3H2 5.15 1.87/6.89 3R 5.5 –18.6 ± 1.3 5 0.0001 
      3R 6.5 –10.0 ± 1.4 4 0.0055 
      3R 7.4 –11.8 ± 1.5 5 0.0013 
      3R 9 –11.5 ± 0.2 4 <0.0001 
      3R 10 –8.9 ± 0.6 3 0,0052 
      WT 7.4 –1.2 ± 0.4 4 NS 
Wu176 DHAA p3 -COOH 6.12 5.01 3R 5.5 2.8 ± 0.5 3 0.0328 
   p1 = p2   3R 7.4 –15.2 ± 1.3 7 <0.0001 
      3R 10 –17.1 ± 0.4 4 <0.0001 
Wu117 DHAA p4 -COOH 4.64 4.15 3R 7.4 –7.3 ± 0.4 6 <0.0001 
      3R 10 –5.3 ± 0.5 3 0.0247 
      WT 10 –0.8 ± 0.5 4 NS 
Wu158 DHAA p4 -PO3H2 4.11 1.57/8.08 3R 7.4 –4.9 ± 0.9 5 0.006 
Wu152 DHAA p5 -COOH 4.88 4.59 3R 5.5 3.1 ± 0.9 4 0.0398 
      3R 7.4 –6.2 ± 1.3 5 0.0087 
      3R 9 –4.9 ± 0.3 4 0.0004 
      3R 10 –5.2 ± 0.8 3 0.0247 
      WT 10 –1.2 ± 0.3 3 0.0464 
Wu154 DHAA p5 -SO3H 4.19 –0.68 3R 7.4 –9.8 ± 1.3 4 0.0053 
      WT 7.4 –2.5 ± 0.2 5 0.0002 
      M 7.4 –4.6 ± 0.4 4 0.0017 
Wu149 DHAA p6 -COOH 5.17 4.32 3R 7.4 –4.8 ± 0.8 6 0.0018 
      3R 10 –5.2 ± 0.5 3 0.0111 
      WT 10 –0.6 ± 0.9 7 NS 
Wu150 DHAA p6 -SO3H 4.25 –0.87 3R 7.4 –10.0 ± 0.6 4 0.0005 
      WT 7.4 –4.2 ± 0.4 4 0.0024 
Wu157 AA p6 -COOH 4.32 4.37 3R 7.4 –7.1 ± 0.5 5 0.0002 
Wu153 DHAA p9 -COOH 4.01 4.06 3R 7.4 –2.5 ± 1.4 5 NS 
Wu151 DHAA p11 -COOH 4.59 4.48 3R 7.4 –2.5 ± 0.4 4 0.0093 
Wu148 DHAA p4 and p5 -COOH ×2 6.24 3.88/5.71 3R 5.5 –13.3 ± 2.0 3 0.022 
      3R 6.5 –14.2 ± 0.5 3 0.0011 
      3R 7.4 –14.5 ± 1.0 6 <0.0001 
      3R 9 –11.2 ± 0.9 4 0.0011 
      3R 10 –9.5 ± 0.3 3 0.0013 
      WT 7.4 –0.7 ± 0.1 3 0.0142 
NameAnchorPosition of chargeCharged groupLogPpKaChannelpHΔV ± SEM nP
        mV   
Wu110 DHAA None None 4.48 — 3R 7.4 0.6 ± 0.3 4 NS 
      M 7.4 –1.5 ± 0.4 3 NS 
Wu111 DHAA None None 4.99 — 3R 7.4 1.8 ± 1.2 3 NS 
DHAA DHAA p1 -COOH 5.57 4.55 3R 7.4 –13.6 ± 0.8 11 <0.0001 
      3R 10 –24.7 ± 1.3 9 <0.0001 
      WT 10 –1.6 ± 0.3 7 0.0019 
      M 10 –11.6 ± 1.0 3 0.0069 
AA AA p1 -COOH 4.95 4.59 3R 7.4 –16.0 ± 0.9 4 0.0004 
Wu180 DHAA p2 -COOH 5.68 4.79 3R 5.5 1.6 ± 0.5 4 0.0431 
      3R 7.4 –11.0 ± 1.4 5 0.0013 
      3R 10 –19.2 ± 2.7 5 0.0022 
      WT 10 –2.4 ± 0.4 4 0.0078 
Wu164 DHAA p2 -SO3H 4.27 –0.62 3R 7.4 –18.0 ± 0.6 4 <0.0001 
      WT 7.4 –4.1 ± 0.6 4 0.0061 
      M 7.4 –6.6 ± 1.2 6 0.0033 
Wu179 DHAA p3 -COOH 6.13 4.91 3R 5.5 2.8 ± 0.4 5 0.0033 
      3R 6.5 –3.2 ± 0.8 4 NS 
      3R 7.4 –10.4 ± 0.6 3 0.003 
      3R 9 –16.6 ± 0.0 4 <0.0001 
      3R 10 –22.8 ± 0.7 4 <0.0001 
      WT 10 –3.8 ± 0.4 4 0.0031 
      M 7.4 –6.7 ± 1.0 5 0.0028 
Wu109 DHAA p3 -SO3H 4.60 –0.51 3R 7.4 –30.7 ± 0.6 5 <0.0001 
Wu161 DHAA p3 -SO3H 5.33 –1.18 3R 5.5 –28.1 ± 1.6 4 0.0004 
      3R 6.5 –27.5 ± 1.6 4 0.0004 
      3R 7.5 –33.4 ± 2.8 6 <0.0001 
      3R 9 –25.6 ± 2.8 6 0.0003 
      3R 10 –26.4 ± 1.8 4 0.0006 
      WT 7.4 –10.0 ± 1.1 3 0.011 
      M 7.4 –23.7 ± 1.3 4 0.0004 
Wu181* Wu50 p3 -SO3H 5.90 –2.04 3R 7.4 –31.9 ± 3.7 4 0.0004 
      M 7.4 –18.9 ± 2.4 4 0.0043 
Wu162 DHAA p3 -PO3H2 5.15 1.87/6.89 3R 5.5 –18.6 ± 1.3 5 0.0001 
      3R 6.5 –10.0 ± 1.4 4 0.0055 
      3R 7.4 –11.8 ± 1.5 5 0.0013 
      3R 9 –11.5 ± 0.2 4 <0.0001 
      3R 10 –8.9 ± 0.6 3 0,0052 
      WT 7.4 –1.2 ± 0.4 4 NS 
Wu176 DHAA p3 -COOH 6.12 5.01 3R 5.5 2.8 ± 0.5 3 0.0328 
   p1 = p2   3R 7.4 –15.2 ± 1.3 7 <0.0001 
      3R 10 –17.1 ± 0.4 4 <0.0001 
Wu117 DHAA p4 -COOH 4.64 4.15 3R 7.4 –7.3 ± 0.4 6 <0.0001 
      3R 10 –5.3 ± 0.5 3 0.0247 
      WT 10 –0.8 ± 0.5 4 NS 
Wu158 DHAA p4 -PO3H2 4.11 1.57/8.08 3R 7.4 –4.9 ± 0.9 5 0.006 
Wu152 DHAA p5 -COOH 4.88 4.59 3R 5.5 3.1 ± 0.9 4 0.0398 
      3R 7.4 –6.2 ± 1.3 5 0.0087 
      3R 9 –4.9 ± 0.3 4 0.0004 
      3R 10 –5.2 ± 0.8 3 0.0247 
      WT 10 –1.2 ± 0.3 3 0.0464 
Wu154 DHAA p5 -SO3H 4.19 –0.68 3R 7.4 –9.8 ± 1.3 4 0.0053 
      WT 7.4 –2.5 ± 0.2 5 0.0002 
      M 7.4 –4.6 ± 0.4 4 0.0017 
Wu149 DHAA p6 -COOH 5.17 4.32 3R 7.4 –4.8 ± 0.8 6 0.0018 
      3R 10 –5.2 ± 0.5 3 0.0111 
      WT 10 –0.6 ± 0.9 7 NS 
Wu150 DHAA p6 -SO3H 4.25 –0.87 3R 7.4 –10.0 ± 0.6 4 0.0005 
      WT 7.4 –4.2 ± 0.4 4 0.0024 
Wu157 AA p6 -COOH 4.32 4.37 3R 7.4 –7.1 ± 0.5 5 0.0002 
Wu153 DHAA p9 -COOH 4.01 4.06 3R 7.4 –2.5 ± 1.4 5 NS 
Wu151 DHAA p11 -COOH 4.59 4.48 3R 7.4 –2.5 ± 0.4 4 0.0093 
Wu148 DHAA p4 and p5 -COOH ×2 6.24 3.88/5.71 3R 5.5 –13.3 ± 2.0 3 0.022 
      3R 6.5 –14.2 ± 0.5 3 0.0011 
      3R 7.4 –14.5 ± 1.0 6 <0.0001 
      3R 9 –11.2 ± 0.9 4 0.0011 
      3R 10 –9.5 ± 0.3 3 0.0013 
      WT 7.4 –0.7 ± 0.1 3 0.0142 

The concentration of the compounds is 100 µM if not stated otherwise. Name, name of compound; anchor, three-ring structure derived from DHAA, AA, or Wu50; position of charge, position of charged group as described in Fig. 2 B; charged group, carboxyl group -COOH, sulfonic acid group -S(=O2)OH, or phosphorous acid group (-P(=O)(-OH)2); log P, calculated value for the logarithm of the partition coefficient (see Materials and methods); pKa, calculated value for the logarithmic acid dissociation constant (see Materials and methods); channel, WT denotes the WT Shaker KV channel, 3R denotes the 3R Shaker KV channel, and M denotes the hKV7.2/7.3 channel (=M channel); pH, pH used; ΔV ± SEM, mean G(V) shift and SEM; n, number of cells; P, p-value. *, compound Wu181 was applied at 10 µM.

[ViewLarge]
This Feature Is Available To Subscribers Only

or Create an Account

Close Modal
Close Modal