Skip to Main Content
TABLE I

Kinetic Analyses of AChR Mutants

Construct
Agonist
k0 (s−1)
kcobs (s−1)
kccor (s−1)
Keq (ko/kccor)
Normalized Keq (mut/wt)
n
wt Choa 120 – 2583 0.046 – 
wt AChb 48000 – 1700 28.2 – 
wt CCh 7721 – 1138 6.8 – 
Y127F Cho 2853 (221) 390 (20.3) 1041.3 (107) 2.7 (0.28) 58.7 
Y127W Cho 1518 (170) 353 (122) 943 (234) 1.6 (0.4) 34.8 
Y127H Cho 520 (68) 577 (86) 1541 (295) 0.33 (0.01) 7.2 
Y127P ACh 3008 5498 6872.5 0.43 0.015 
Y127L ACh 2351 (217) 6277 (536) 7846 (670) 0.29 (0.05) 0.01 
Y127G ACh 2009 (95) 5676 (247) 7095 (309) 0.28 (0.03) 0.01 
Y127E ACh 1166 (153) 3411 (306) 4264 (382) 0.27 (0.05) 0.01 
Y127A ACh 1726 (97) 5447 (332) 6809 (416) 0.25 (0.03) 0.009 
Y127Q ACh 1570 (70) 5126 (104) 6408 (130) 0.24 (0.01) 0.009 
Y127N ACh 1574 (36) 5506 (353) 6883 (441) 0.22 (0.01) 0.008 
Y127C ACh 862 (119) 4674 (248) 5843 (310) 0.14 (0.03) 0.005 
Y127S ACh 1076 (94) 5953 (522) 7442 (653) 0.14 (0.03) 0.005 
Y127M ACh 555 (101) 4952 (340) 6190 (425) 0.089 (0.02) 0.003 
Y127T ACh 550 (7) 7619 (569) 9524 (711) 0.057 (0.004) 0.002 
Y127R ACh 336 (25) 5273 (363) 6591 (454) 0.051 (0.003) 0.0018 
Y127I ACh 208 (44) 5763 (533) 7204 (667) 0.028 (0.006) 0.001 
Y127K ACh 238 (57) 8556 (585) 10690 (732) 0.022 (0.005) 0.0008 
Y127V ACh 112 (4) 8230 (1388) 10288 (1374) 0.010 (0.001) 0.0004 
Y127D ACh 29 (12) 3966 (435) 4958 (543) 0.0057 (0.002) 0.0002 
Y127P CCh 2956 2386 5843 0.51 0.075 
Y127A CCh 603 (38) 2600 (91) 6162 (517) 0.098 (0.01) 0.014 
Y127E CCh 175 (21) 1082 (274) 2617 (651) 0.07 (0.01) 0.01 
I49C ACh 39200 (1593) 1828 (116) 2285 (145) 17.2 (0.42) 0.6 
I49Y ACh 39280 (4000) 3574 (316) 4468 (395) 8.8 (0.45) 0.3 
Construct
Agonist
k0 (s−1)
kcobs (s−1)
kccor (s−1)
Keq (ko/kccor)
Normalized Keq (mut/wt)
n
wt Choa 120 – 2583 0.046 – 
wt AChb 48000 – 1700 28.2 – 
wt CCh 7721 – 1138 6.8 – 
Y127F Cho 2853 (221) 390 (20.3) 1041.3 (107) 2.7 (0.28) 58.7 
Y127W Cho 1518 (170) 353 (122) 943 (234) 1.6 (0.4) 34.8 
Y127H Cho 520 (68) 577 (86) 1541 (295) 0.33 (0.01) 7.2 
Y127P ACh 3008 5498 6872.5 0.43 0.015 
Y127L ACh 2351 (217) 6277 (536) 7846 (670) 0.29 (0.05) 0.01 
Y127G ACh 2009 (95) 5676 (247) 7095 (309) 0.28 (0.03) 0.01 
Y127E ACh 1166 (153) 3411 (306) 4264 (382) 0.27 (0.05) 0.01 
Y127A ACh 1726 (97) 5447 (332) 6809 (416) 0.25 (0.03) 0.009 
Y127Q ACh 1570 (70) 5126 (104) 6408 (130) 0.24 (0.01) 0.009 
Y127N ACh 1574 (36) 5506 (353) 6883 (441) 0.22 (0.01) 0.008 
Y127C ACh 862 (119) 4674 (248) 5843 (310) 0.14 (0.03) 0.005 
Y127S ACh 1076 (94) 5953 (522) 7442 (653) 0.14 (0.03) 0.005 
Y127M ACh 555 (101) 4952 (340) 6190 (425) 0.089 (0.02) 0.003 
Y127T ACh 550 (7) 7619 (569) 9524 (711) 0.057 (0.004) 0.002 
Y127R ACh 336 (25) 5273 (363) 6591 (454) 0.051 (0.003) 0.0018 
Y127I ACh 208 (44) 5763 (533) 7204 (667) 0.028 (0.006) 0.001 
Y127K ACh 238 (57) 8556 (585) 10690 (732) 0.022 (0.005) 0.0008 
Y127V ACh 112 (4) 8230 (1388) 10288 (1374) 0.010 (0.001) 0.0004 
Y127D ACh 29 (12) 3966 (435) 4958 (543) 0.0057 (0.002) 0.0002 
Y127P CCh 2956 2386 5843 0.51 0.075 
Y127A CCh 603 (38) 2600 (91) 6162 (517) 0.098 (0.01) 0.014 
Y127E CCh 175 (21) 1082 (274) 2617 (651) 0.07 (0.01) 0.01 
I49C ACh 39200 (1593) 1828 (116) 2285 (145) 17.2 (0.42) 0.6 
I49Y ACh 39280 (4000) 3574 (316) 4468 (395) 8.8 (0.45) 0.3 

All values pertain to fully liganded AChRs. ko, apparent opening rate constant; kcobs, observed closing rate constant; kccor, closing rate constant corrected for channel block; Keq, diliganded gating equilibrium constant; normalized Keq (divided by the wt value for the salient agonist); n, number of patches. The mutant/wt ratio is with regard to the diliganded gating equilibrium constant.

a

From Mitra et al. (2005).

b

From Chakrapani and Auerbach (2005).

Close Modal

or Create an Account

Close Modal
Close Modal